Буденофальк в капсулах — инструкция по применению

Инструкция по применению буденофалька в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул буденофалька, взаимодействие с другими лекарствами, применение буденофалька (капсулы) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Буденофальк
Международное название: Будесонид
Лекарственная форма: Капсулы, 3 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм
A07 Антидиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника
A07E Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника
A07E A Кортикостероиды локального действия
Фарм. группа:
Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препа-раты. Глюкокортикостероиды для местного применения.Будесонид. Код АТХ А07ЕА06
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25о С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Твердые желатиновые капсулы №1 с корпусом и крышкой розового цвета. Содержимое капсулы сферические пеллеты белого цвета

Состав буденофалька в капсулах

Одна капсула содержит
Бір капсула құрамында

Активное вещество буденофалька

будесонид микронизированный 3 мг
будесонид микронизирленген 3 мг

Вспомогательные вещества в буденофальке

пеллеты cахарные, лактозы моногидрат, повидон К25, Эудрагит L100, Эудрагит S 100, Эудрагит RS, Эудрагит RL, триэтилцитрат, тальк. Состав оболочки капсулы: желатин, вода очищенная, титана диоксид (Е171), эритрозин (Е 127), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), натрия лаурилсульфат
қант пеллеттері, лактоза моногидраты, повидон К25, Эудрагит L100, Эудрагит S 100, Эудрагит RS, Эудрагит RL, триэтилцитрат, тальк. Капсула қабығының құрамы: желатин, тазартылған су, титанның қостотығы (Е171), эритрозин (Е 127), темірдің қызыл тотығы (Е172), темірдің қара тотығы (Е172), натрий лаурилсульфаты.

Показания к применению капсул буденофалька

  • болезнь Крона легкой или средней степени тяжести с локализацией в подвздошной и/или восходящей ободочной кишке (в составе комплексной терапии);
  • аутоиммунный гепатит
Лечение препаратом Буденофальк будет неэффективным у пациентов с болезнью Крона, поражающей верхние отделы желудочно-кишечного тракта. По причине своего местного действия, препарат будет неэффективен при внекишечных симптомах болезни (экстракишечных), например, тех, которые проявляются на коже, глазах или суставах.
  • мықын және/немесе тоқ ішектің көтерілетін бөлігіндегі жергілікті ауырлық дәрежесі жеңіл немесе орташа Крон ауруында (кешенді ем құрамында)
  • аутоиммунды гепатитте
Асқазан-ішек жолының жоғарғы бөліктерін зақымдайтын Крон ауруы бар емделушілерді Буденофальк препаратымен емдеу тиімсіз. Өзінің жергілікті әсері себебінен препарат аурудың ішектен тыс симптомдарында (экстра ішектік), мысалы, теріде, көзде немесе буында байқалатындарда, тиімсіз болады.

Противопоказания буденофалька в капсулах

  • гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата
  • местные инфекции кишечника (вызванные бактериями, грибами, амебами, вирусами)
  • цирроз печени
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • пациенты с патологией щитовидной железы
  • будесонидке немесе препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
  • жергілікті ішек жұқпалары (бактериялар, зеңдер, амебалар, вирустар туындатқан)
  • бауыр циррозы
  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
  • қалқанша без патологиясы бар емделушілер

Побочные действия капсул буденофалька

Часто (˃1/100 до 1<1/10):
  • синдром Кушинга, нарушения переносимости к глюкозе, сахарный диабет, артериальная гипертензия, задержка натрия с отеками, повышенная экскреция калия, атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные угри, нарушение секреции полового гормона (например, аменорея, гирсутизм, импотенция)
  • повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний
  • мышечные и суставные боли, мышечная слабость и судороги, остеопороз
  • головная боль
  • депрессия, раздражительность, эйфория
  • аллергическая сыпь, петехии, экхимозы, замедление заживления ран, контактный дерматит
Очень редко, включая отдельные сообщения (<1/10000):
  • задержка роста у детей
  • глаукома, катаракта
  • дискомфорт в области желудка, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, запор
  • асептический некроз костей (бедренной и головки плечевой кости)
  • псевдоопухоль мозга, иногда с отеком оптического диска у подростков
  • разные психиатрические заболевания, влияющие также на поведение
  • повышение риска тромбозов, васкулит, синдром отмены после длительной терапии
  • усталость, недомогание
Иногда могут возникать побочные эффекты, характерные для системных глюкокортикостероидов. Эти побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности лечения, ранее проведенного лечения другими глюкокортикоидами и индивидуальной чувствительности.

Клинические исследования показали, что при приеме Буденофалька частота глюкокортикоидных побочных эффектов ниже, чем при пероральном приеме эквивалентной дозы преднизолона.

При переходе с системно активных глюкокортикоидов на локально эффективный будесонид могут обостриться внекишечные заболевания (особенно кожи и суставов).
Жиі (˃1/100 бастап 1<1/10 дейін):
  • Кушинг синдромы, глюкозаны көтере алушылықтың бұзылуы, қант диабеті, артериялық гипертензия, ісінулері бар натрий іркілуі, калий сыртқа шығарылуының жоғарылауы, бүйрек үсті безі қыртысы атрофиясы, қызыл стриялар, стероидты безеу, жыныс гормоны секрециясының бұзылуы (мысалы, аменорея, гирсутизм, импотенция)
  • жұқпалы аурулар туындау қаупінің жоғарылауы
  • бұлшықет және тамырлардың ауыруы, бұлшықет әлсіздігі жне құрысулар, остеопороз
  • бас ауыруы
  • депрессия, ашушаңдық, эйфория
  • аллергиялық бөртпе, петехия, экхимоздар, жаралар жазылуының баяулауы, жанаспалы дерматит
Өте сирек, жекелеген хабарларды қоса (<1/10000):
  • балалар өсуінің кідіруі
  • глаукома, катаракта
  • асқазан маңындағы жайсыздық, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы, панкреатит, іш қату
  • сүйектің асептикалық некрозы (ортан жілік және иық сүйегі басы)
  • мидың жалған ісігі, кейде жасөспірімдердегі оптикалық диск ісінуімен
  • әр түрлі психиатриялық, сондай-ақ мінез-құлыққа әсер ететін аурулар
  • тромбоздар қаупінің жоғарылауы, васкулит, ұзақ емдеуден кейінгі тоқтату синдромы
  • шаршау, дімкәстік
Кейде жүйелік глюкокортикостероидтарға тән жағымсыз әсерлер туындауы мүмкін. Бұл жағымсыз әсерлер дозаға, емдеу ұзақтығына, бұрын басқа глюкокортикоидтармен жүргізілген емдеуге және жекелей сезімталдыққа байланысты болады.

Клиникалық зерттеулер Буденофальк қабылдаған кезде глюкокортикоидтық жағымсыз әсерлердің жиілігі преднизолонның баламалы дозасын пероральді қабылдауға қарағанда төмен екендігін көрсеткен.

Жүйелі белсенді глюкокортикоидтардан жергілікті тиімді будесонидке ауысқан кезде ішектен тыс аурулар (әсіресе тері мен буындар) өршуі мүмкін.

Особые указания к применению

Лечение Буденофальком приводит к снижению уровня системных стероидов, в отличие от обычной пероральной стероидной терапии. Поэтому перевод пациента с другого вида стероидной терапии приводит к симптомам, связанным с изменением системного уровня стероидов.

Следует проявлять осторожность, если пациент имеет одно из перечисленных ниже заболеваний: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва (желудка или двенадцатиперстной кишки), глаукома, катаракта, другие состояния, когда глюкокортикоиды могут иметь побочные эффекты, при семейном анамнезе сахарного диабета или глаукомы.

Длительное использование препарата в повышенных дозах может привести к системным побочным стероидным эффектам, таким, как синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, очень редко различные психические/поведенческие эффекты.

Инфекции
Подавление воспаления и иммунной системы повышает риск развития инфекций и степень их тяжести. Следует учитывать риск активации бактерий, грибов, амеб и вирусных инфекций во время глюкокортикоидной терапии. Клиническая картина может быть нетипичной. Тяжелые инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут быть замаскированы и, следовательно, достичь продвинутой стадии, прежде чем их могут выявить.

Ветряная оспа:
Следует быть особенно осторожным с ветряной оспой, так как обычно легко протекающее заболевание может принять угрожающий оборот даже с летальным исходом для жизни людей с ослабленным иммунитетом. Пациенты, у которых еще не было этого заболевания, должны избегать близкого контакта с людьми, имеющими ветряную оспу или опоясывающий лишай. В случае заражения следует немедленно обратиться к врачу. Пассивная иммунизация иммуноглобулином ветряной оспы показана всем пациентам, получающим кортикостероиды или которые получали их последние 3 месяца, если они могли быть инфицированы ветряной оспой. Иммунизация должна быть проведена в течение 10 дней после заражения. Если диагноз ветряной оспы подтвержден, требуется неотложное и специальное лечение. Кортикостероидная терапия не должна быть прервана, можно увеличить дозировку.

Корь:
Пациенты с ослабленной иммунной системой, вступившие в контакт с пациентом с корью, должны как можно скорее после заражения получить лечение иммуноглобулином.

Живые вакцины:
Живые вакцины не следует вводить лицам, получающим длительное лечение кортикостероидами. Образование антител после введения других вакцин может быть снижено.

Пациенты с нарушениями функции печени:
При использовании препарата у пациентов со слабой или умеренной печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность. У пациентов с заболеваниями печени без цирроза Будесонид в дневной дозировке 9 мг переносится хорошо. Специальные рекомендации по дозировке для пациентов с заболеваниями печени без цирроза или незначительными нарушениями функции печени не нужны. Выведение будесонида, как и других глюкокортикоидов, может снижаться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и повышенной системной биодоступностью; следовательно, лечение будесонидом таким пациентам противопоказано.

Другое:

Кортикостероиды могут вызвать угнетение гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы и уменьшать стресс. Перед оперативным вмешательством, в других стрессовых ситуациях рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов.

Следует избегать сопутствующего лечения кетоконазолом или другими CYP3A4 ингибиторами.

Буденофальк содержит лактозу и сахарозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, фруктозы, с лактазной недостаточностью, с дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать Буденофальк. Пациентам с аутоиммунным гепатитом следует регулярно определять сывороточный уровень трансаминаз (АЛТ, АСТ) (в течение первого месяца лечения каждые 2 недели, затем каждые 3 месяца), чтобы отрегулировать дозу будесонида.

Использование Буденофалька может привести к положительным результатам при контроле на допинги.

Беременность и лактация
Опыт применения препарата Буденофальк при беременности отсутствует. В исследованиях на животных была продемонстрирована токсичность в отношении репродуктивной системы. У женщин детородного возраста до начала терапии Буденофальком должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применятся надежные методы контрацепции. Следует воздержаться от приема препарата во время беременности, если нет веских причин для назначения Буденофалька. Есть только неполные данные о результатах применения будесонида при беременности. Хотя результаты использования ингаляционного будесонида большим количеством беременных женщин не являются отрицательными, максимальная концентрация в плазме крови во время лечения Буденофальком вероятно выше, чем при применении будесонида путем ингаляции

Грудное вскармливание
Будесонид переходит в материнское молоко (есть данные о выделении после ингаляции). При использовании терапевтических доз Буденофалька ожидается только незначительное воздействие на грудного ребенка. Решение о грудном вскармливании или отлучении от груди или об отказе от лечения будесонидом должно быть тщательно взвешено с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Применение в педиатрии
Данная лекарственная форма не применяется у детей до 18 лет. Опыт применения препарата у детей органичен.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами
Никаких исследований о влиянии на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось.
Буденофалькпен емдеу әдеттегі пероральді стероидты емдеуге қарағанда жүйелік стероидтар деңгейінің төмендеуіне алып келеді. Сондықан емделушіні стероидты емдеудің басқа түрінен ауыстыру стероидтардың жүйелік деңгейінің өзгеруімен байланысты симптомдарға әкеледі.

Егер емделушіде төменде аталатын аурулардың біреуі болатын болса, сақ болған дұрыс: туберкулез, артериялық гипертензия, қант диабеті, остеопороз, пептикалық (асқазан немесе он екі елі ішектің) ойық жарасы, глаукома, катаракта, глюкокортикоидтардың жағымсыз әсерлері болу мүмкіндігі бар басқа жағдайда, отбасылық сыртартқыдағы қант диабеті немесе глаукома кезінде.

Препаратты жоғары дозада ұзақ пайдалану Кушинг синдромы, бүйрек үсті безі функциясының бәсеңдеуі, өсудің кідіруі, сүйек тіні минералдық тығыздығының төмендеуі, катаракта, глаукома сияқты жүйелік жағымсыз стероидты әсерлерге, өте сирек әр түрлі психикалық/мінез-құлықтық әсерлерге әкелуі мүмкін.

Жұқпалар
Қабынуды және иммунитет жүйесін басу жұқпаның даму қаупі мен олардың ауырлық дәрежесін арттырады. Глюкокортикоидты емдеу кезінде бактериялар, зеңдер, амебалар мен вирустық жұқпаларды белсендіру қаупін ескерген жөн. Клиникалық көрінісі әдеттегідей болмауы мүмкін. Сепсис және туберкулез сияқты ауыр жұқпалардың бүркемеленуі, демек, оларды анықтағанға дейін ілгері сатысына жетуі ықтимал.

Желшешек:
Желшешекпен айрықша сақ болу керек, өйткені әдетте жеңіл өтетін ауру иммунитеті әлсіреген адамдар өмірі үшін өліммен аяқталуға дейінгі қатер төндіретін бағыт алуы мүмкін. Мұндай ауру болмаған емделушілер желшешек немесе белдемелі теміреткісі бар адамдармен жақын қатынас жасаудан аулақ болулары тиіс. Жұқтырған жағдайда дереу дәрігерге қаралу керек. Кортикостероидтар алатын немесе оларды соңғы 3 айда алған барлық емделушілерге, егер олар желшешек жұқтыруы мүмкін болса, желшешек иммуноглобулинімен пассивті иммунизация жасау көрсетіледі. Иммунизация жұқтырғаннан кейін 10 күн ішінде жүргізілуі тиіс. Егер желшешешек диагнозы расталса, шұғыл және арнайы емдеу қажет етіледі. Кортикостероидты емдеу үзіліп қалмауы тиіс, дозаны арттыруға болады.

Қызылша:
Қызылшасы бар емделушімен қарым-қатынасқа болған иммунитет жүйесі әлсіреген емделушілер жұқтырғаннан кейін мүмкіндігінше тез арада иммуноглобулинмен ем алулары тиіс.

Тірі вакциналар:
Тірі вакциналарды кортикостероидтармен ұзақ ем алатын адамдарға енгізбеген жөн. Басқа вакциналар енгізгеннен кейін антиденелер түзілуі төмендеуі мүмкін.

Бауыр функциясы бұзылулары бар емделушілер:
Препаратты әлсіз немесе орташа бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге пайдаланған кезде сақ болған жөн. Циррозы жоқ бауыр ауруларымен емделушілерде Будесонид күндізгі 9 мг дозада жақсы көтерімді. Циррозы жоқ бауыр аурулары немесе бауыр функциясының елеусіз бұзылулары бар емделушілер үшін дозалау жөнінде арнайы ұсынымдар керек емес. Басқа да глюкокортикоидтар сияқты будесонидтің шығарылуы бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар және жүйелік биожетімділігі жоғары емделушілерде төмендеуі мүмкін; демек, будесонидпен емдеуді мұндай емделушілерге қолдануға болмайды.

Басқалар:
Кортикостероидтар гипоталамус-гипофиз-адреналдық жүйенің бәсеңдеуін туындатуы және стресті азайтуы мүмкін. Операциялық араласудың алдында, басқа да стрестік жағдайларда жүйелік люкокортикостероидтарды қосымша тағайындау ұсынылады. Кетоконазолмен немесе басқа CYP3A4 тежегіштерімен қатарлас емдеуден аулақ болған жөн. Буденофальк құрамында лактоза және сахароза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактозаны, фруктозаны көтере алмаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі, сахараза-изомальтаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы бар емделушілер Буденофальк қабылдамауы тиіс. Аутоиммунды гепатиті бар емделушілерде будесонид дозасын реттеу үшін трансаминазалар (АЛТ, АСТ) сарысулық деңгейін тұрақты (алғашқы ай ішінде әрбір 2 апта сайын, содан соң әрбір 3 ай сайын) анықтап отыру керек. Буденофалькты пайдалану допингке бақылау кезінде оң нәтижелерге әкелуі мүмкін.

Жүктілік және лактация
Буденофальк препаратын жүктілік кезінде қолданудың тәжірибесі жоқ. Жануарларға зерттеулерде репродуктивті жүйеге қатысты уыттылығын көрсеткен. Бала туу жасындағы әйелдерде Буденофалькпен емдеуді бастағанға дейін ықтимал жүктілік жоққа шығарылуы тиіс, ал емдеу кезінде контрацепцияның сенімді әдістері қолданылуы тиіс. Буденофальк тағайындау үшін дәйекті себептер болмаса, жүктілік кезінде препарат қабылдаудан тартына тұрған жөн. Жүктілік кезінде будесонидті қолдану нәтижелері туралы тек толық емес деректер ғана бар. Жүкті әйелдердің көпшілігінде ингаляциялық будесонидті пайдалану нәтижелері жағымсыз болып табылмаса да, Буденофалькпен емдеу кезінде плазмада ең жоғары концентрация будесонидті ингаляция жолымен қолдану кезіндегісіне қарағанда жоғары болуы ықтимал.

Емшекпен қоректендіру
Будесонид ана сүтіне өтеді (ингаляциядан кейінгі бөлінуі туралы деректер бар). Буденофальк емдік дозаларын пайдаланған кезде емшектегі балаға елеусіз ғана әсер етуі күтіледі. Емшекпен қоректендіру немесе емшектен шығару немесе будесонидпен емдеуден бас тарту туралы шешім емшекпен қоректендірудің балаға пайдасы мен емдеудің әйелге пайдасын ескере отырып, мұқият таразылануы тиіс.

Педиатрияда қолданылауы
18 жасқа дейінгі балаларға бұл дәрілік түрі қолданылмайды. Препаратты балаларға қолдану тәжірибесі шектеулі.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Автомобиль басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуіне ешқандей зерттеулер жүргізілмеген.

Дозировка и способ применения

Болезнь Крона

Рекомендуемая суточная доза взрослым старше 18 лет – по 1 капсуле 3 раза в день (утром, в середине дня, вечером).

Аутоиммунный гепатит

Рекомендуемая суточная доза для достижения ремиссии взрослым старше 18 лет – по 1 капсуле 3 раза в день (утром, в середине дня, вечером).

Рекомендуемая суточная доза в период ремиссии (для поддержания ремиссии) взрослым старше 18 лет – по 1 капсуле 2 раза в день (утром и вечером). Если во время этого лечения повысится значение ALT и/или АСТ, то следует увеличить дозу до 3 капсул в день.

У больных, которые переносят азатиоприн, следует комбинировать азатиоприн с будесонидом для поддержания ремиссии.

Капсулы необходимо принимать за 30 мин. до еды, проглатывая их целиком и запивая достаточным количеством жидкости (150-200 мл).

Пациенты с затрудненным актом глотания могут открыть капсулу и принять ее содержимое с достаточным количеством жидкости (эффективность препарата при этом не уменьшается).

Курс лечения при болезни Крона составляет 8 недель. Как правило, эффект наступает через 2-4 недели.
При лечении аутоиммунного гепатита, после достижения ремиссии, лечение должно быть продолжено не менее 24 месяцев. Если биохи-мическая ремиссия является стабильной, а биопсия печени не показывает признаков воспаления, лечение может быть прекращено.

Нельзя резко прекращать прием препарата. Необходимо постепенно уменьшать дозы. В первую неделю, дозировка должна быть уменьшена до 2 капсул в день (1капсуле утром и вечером). На второй неделе, 1 капсуле только утром. Лечение может быть впос-ледствии приостановлено.
Крон ауруы

18 жастан асқан ересектерге ұсынылатын тәуліктік доза – 1 капсуладан күніне 3 рет (таңертең, күннің ортасында, кешке).

Аутоиммунды гепатит

Ремиссияға жету үшін 18 жастан асқан ересектерге ұсынылатын тәуліктік доза – 1 капсуладан күніне 3 рет (таңертең, күннің ортасында, кешке).

Ремиссия кезеңінде (ремиссияны демеу үшін) 18 жастан асқан ересектерге ұсынылатын тәуліктік доза – 1 капсуладан күніне 2 рет (таңертең және кешке).

Егер осы емдеу кезінде ALT және/немесе АСТ мәні жоғарыласа, онда дозаны күніне 3 капсулаға дейін арттыру керек.

Азатиоприн көтерімді науқастарда ремиссияны демеу үшін азатиопринді будесонидпен біріктірген жөн.

Капсулаларды тамақтануға дейін 30 мин бұрын, оларды тұтастай жұтып және жетілікті сұйықтық мөлшерімен ішіп (150-200 мл), қабылдау қажет. Жұтынуы қиындаған емделушілер капсуланы ашып, оның ішіндегісін сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен (бұл ретте препараттың тиімділігі кемімейді) қабылдауына болады.

Крон ауруы кезінде емдеу курсы 8 аптаны құрайды. Әдеттегідей, әсері 2-4 аптадан кейін басталады.
Аутоиммунды гепатитті емдеу кезінде, ремиссияға қол жеткізгеннен кейін, емдеу кем дегенде 24 ай жалғасуы тиіс. Егер биохимиялық ремиссия тұрақты болып, ал бауыр биопсиясы қабыну белгілерін көрсетпесе, емдеу тоқтатылуы мүмкін.

Препарат қабылдауды күрт тоқтатуға болмайды. Дозаны біртіндеп азайту қажет. Бірінші аптада дозасы күніне 2 капсулаға дейін (1 капсула таңертең және кешке) азайтылуы тиіс. Екінші аптада, 1 капсула тек таңертең. Емдеу кейіннен тоқтатылуы мүмкін.

Взаимодействие с лекарствами

Фармакодинамические взаимодействия:

Сердечные гликозиды
Действие гликозида может быть усилено за счет дефицита калия.

Мочегонные средства
Может усилиться выведение калия.

Фармакокинетические взаимодействия:

Цитохром P450:
  • Ингибиторы CYP3A4
Одновременное пероральное применение кетоконазола один раз в день в дозе 200 мг приводило к увеличению концентрации будесонида (разовая доза 3 мг) в плазме примерно в 6 раз.

При приеме кетоконазола примерно через 12 часов после приема будесонида концентрация будесонида увеличивалась примерно в 3 раза. Поскольку имеющиеся данные не позволяют дать рекомендацию по дозировке, следует избегать эту комбинацию.

Возможно также другие сильные ингибиторы CYP3A4, такие как ритонавир, итраконазол, кларитромицин и сок грейпфрута могут повысить концентрацию будесонида в плазме. Поэтому следует избегать одновременного приема.
  • Индукторы CYP3A4
Активные вещества, такие как карбамазепин и рифампицин, которые индуцируют CYP3A4, могут сократить местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. Может потребоваться регулирование дозы будесонида.
  • Субстраты для CYP3A
Активные вещества, которые метаболизируются CYP3A4, находятся в конкуренции с будесонидом. Если конкурирующее вещество имеет более высокое сродство с CYP3A, это может привести к повышенной концентрации будесонида в плазме. Если будесонид связан сильнее с CYP3A, это может привести к увеличению концентрации в плазме конкурирующих веществ. Поэтому может быть необходима коррекция дозы конкурирующих веществ.

У женщин, принимавших одновременно эстрогены или оральные противозачаточные средства, отмечалось увеличение уровня кортикостероидов в плазме и усиление их действия. Это, однако, не наблюдалось после приема низких доз комбинированных противозачаточных средств.

Одновременное применение циметидина в стандартной дозировке и будесонида оказывает низкий, клинически незначительный эффект на фармакокинетику будесонида. Совместный прием омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.

Активные вещества, связывающие стероиды
Взаимодействие с синтетическими смолами, связывающими стероиды, как холестирамин и антациды, не исключается. При одновременном приеме с будесонидом это может привести к ослаблению влияния будесонида. Поэтому следует принимать эти препараты не одновременно, а с интервалом минимум в 2 часа.
Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі:

Жүрек гликозидтері
Гликозидтің әсері калий тапшылығы есебінен күшеюі мүмкін.

Несеп айдайтын дәрілер
Калийдің шығарылуы күшеюі мүмкін.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі:

P450 цитохромы:
  • CYP3A4 тежегіштері
Кетоконазолды күніне бір рет 200 мг дозада бір мезгілде пероральді қолдану плазмада будесонид концентрациясының (бір реттік доза 3 мг) шамамен 6 есе артуына әкелген.

Будесонидті қабылдағаннан кейін шамамен 12 сағаттан соң кетоконазол қабылдағанда будесонидтің концентрациясы шамамен 3 есеге артқан. Қолда бар деректер дозалау жөнінде ұсынымдар беруге мүмкіндік бермейтіндіктен, бұл біріктірілімнен аулақ болған жөн.

Басқа да күшті, ритонавир, итраконазол, кларитромицин және грейпфрут шырыны сияқты CYP3A4 тежегіштері плазмада будесонид концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Сондықтан бір мезгілде қабылдауды болдырмаған дұрыс.
  • CYP3A4 индукторлары
Карбамазепин және рифампицин сияқты CYP3A4 индукциялайтын белсенді заттар будесонидтің ішек шырышты қабығына жергілікті әсер етуін қысқарта алады. Будесонид дозасын реттеу қажет етілуі мүмкін.
  • CYP3A арналған субстраттар
CYP3A4 метаболизденетін белсенді заттар будесонидпен бәсекелестікте болады. Егер бәсекелесу затының CYP3A-мен барынша жоғары туыстығы болса, плазмада будесонидтің жоғары концентрациясына әкелуі мүмкін. Егер будесонид күштірек CYP3A байланысты болса, бұл плазмада бәсекелес заттар артуына әкелуі ықтимал. Сондықтан бәсекелес заттар дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Эстрогендер немесе ішілетін ұрықтануға қарсы заттарды бір мезгілде қабылдаған әйелдерде плазмада кортикостероидтар деңгейінің артуы және оның әсерінің күшеюі анықталған. Бұл, алайда, біріктірілген ұрықтануға қарсы дәрілердің төмен дозаларын қабылдаудан кейін байқалмаған.

Циметидинді стандартты дозада және будесонидті бір мезгілде қолдану будесонид фармакокинетикасына төмен, клиникалық елеусіз әсер береді. Омепразолды бірге қабылдау будесонид фармакокинетикасына әсер етпейді.

Стероидтарды байланыстыратын белсенді заттар
Холестирамин және антацидтер сияқты стероидтарды байланыстыратын синтетикалық шайырлармен өзара әрекеттесуі жоққа шығарылмайды. Будесонидпен бір мезгілде қабылдағанда бұл будесонид әсерінің әлсіреуіне әкелуі мүмкін. Сондықтан аталған препараттарды бір мезгілде емес, кем дегенде 2 сағат аралықпен қабылдау керек.

Передозировка буденофальком в капсулах

До настоящего времени случаев передозировки и интоксикации отмечено не было.
Қазіргі кезге дейін артық дозалану мен уыттану жағдайлары байқалмаған.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание:
Пеллеты Буденофалька, устойчивые к действию желудочного сока из-за специальной оболочки, замедляют всасывание на 2-3 часа. После однократного приема 1 капсулы Буденофалька перед едой, как у здоровых испытуемых, так и у пациентов с болезнью Крона примерно 5 часов после приема препарата был замерен максимальный уровень буденосида в плазме 1-2 нг/мл. Максимальное высвобождение происходит в подвздошной и слепой кишках, в очагах основного воспаления при болезни Крона. Одновременное употребление пищи может замедлить прохождение через желудочно-кишечный тракт на 2-3 часа. Замедление всасывания в этом случае составляет около 4-6 часов.

Распределение:
Буденосид имеет высокий объем распределения (примерно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы составляет в среднем 85 - 90%.

Биотрансформация:
Будесонид интенсивно метаболизируется в печени (приблизительно 90%) до метаболитов слабой глюкокортикоидной активностью. По сравнению с будесонидом действие глюкокортикоидов основных метаболитов состав-ляет 6ß- гидроксибудесонида и 16-гидроксипреднизолона менее 1%

Выведение:
Средний период полувыведения составляет приблизительно 3-4 часа. Системная доступность у здоровых добровольцев и у больных натощак с воспалительными заболеваниями кишечника составляет порядка 9-13%. Клиренс для будесонида составляет около 10-15 л/мин. Будесонид не выводится или только в незначительном количестве через почки.

Специальные группы пациентов (пациенты с нарушением функции печени):
Значительная часть будесонида метаболизируется в печени. В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида через CYP3A у этих пациентов может быть снижен, вследствие чего увеличена доля системноактивного будесонида.
Сіңуі:
Буденофальк пеллеттері арнайы қабығына байланысты асқазан сөлінің әсеріне төзімді, сіңуді 2-3 сағатқа баяулатады. Тамақтанар алдында 1 капсула Буденофалькты бір рет қабылдаудан кейін дені сау сыналушылардағы сияқты, Крон ауруы бар емделушілерде де препаратты қабылдағаннан кейін шамамен 5 сағаттан кейін плазмада буденосидтің 1-2 нг/мл ең жоғары деңгейі өлшенді. Ең жоғары босап шығуы мықын және соқыр ішекте, Крон ауруы кезінде негізгі қабыну ошақтарында жүреді. Бір мезгілде тамақтану асқазан-ішек жолы арқылы өтуді 2-3 сағатқа баяулатуы мүмкін. Бұл жағдайда сіңуінің баяулауы 4-6 сағатқа жуықты құрайды.

Таралуы:
Буденосидтің таралу көлемі жоғары болады (шамамен 3 л/кг). Плазма ақуыздарымен байланысуы орташа алғанда 85 - 90% құрайды.

Биотрансформациясы:
Будесонид глюкокортикоидтық белсенділігі әлсіз метаболиттерге дейін бауырда (шамамен 90%) қарқынды метаболизденеді. Будесонидпен салыстырғанда негізгі метаболиттер глюкокортикоидтарының әсері 1% аздау 6ß- гидроксибудесонид пен 16-гидроксипреднизолонды құрайды.

Шығарылуы:
Жартылай шығарылудың орташа кезеңі шамамен 3-4 сағатты құрайды. Жүйелік қол жетімділігі дені сау еріктілерде және ішектің қабыну аурулары бар науқастарда ашқарынға шамамен 9-13% құрайды. Будесонид клиренсі 10-15 л/мин жуықты құрайды. Будесонид шығарылмайды немесе бүйрек арқылы елеусіз мөлшерде ғана шығарылады.

Емделушілердің арнайы топтары (бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілер):
Будесонидтің едәуір бөлігі бауырда метаболизденеді. Бауыр ауруларының типі мен ауырлығына байланысты CYP3A арқылы жүретін будесонидтің метаболизмі бұл емделушілерде төмендеуі мүмкін, соның салдарынан жүйелік белсенді будесонидтің үлесі артқан.

Фармакодинамика

Точный механизм действия будесонида в лечении воспалительных забо-леваний кишечника еще полностью не выяснен. Результаты клинической фармакологии и других контролируемых клинических исследований дают убедительные доказательства того, что будесонид действует главным образом через местные точки приложения воздействия в кишечнике. Будесонид является глюкокортикоидом с высоким локальным противовоспалительным эффектом.

При дозировке, сравнимой с эффективностью системно активных глюкокортикоидов, будесонид приводит к незначительному подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на маркёры воспаления.

Буденофальк 3 мг показывает дозозависимое влияние на уровень кортизо-ла в плазме. Он значительно ниже в рекомендуемой дозе 3х3 мг будесонид/день, чем при эквивалентной дозе системно активных глюко-кортикоидов.
Ішектің қабыну ауруларын емдеуде будесонид әсерінің нақты механизмі әлі де толық айқындалмаған. Клиникалық фармакология мен басқа да бақыланатын клиникалық зерттеулердің нәтижелері будесонидтің ең бастысы ішекте ықпалды қосымшаның жергілікті нүктелері арқылы әсер ететініне сенімді дәлелдер беріп отыр. Будесонид жергілікті қабынуға қарсы әсері жоғары глюкокортикоид болып табылады.

Будесонид жүйелік белсенді глюкокортикоидтар тиімділігімен салыстырмалы дозада гипоталамус-гипофиз-бүйрек үсті осін елеусіз басуға әкеледі және қабыну маркёрлеріне әсері аздау болады.

Буденофальк 3 мг плазмада кортизол деңгейіне дозаға тәуелді әсер етуін көрсетеді. Ол күніне 3х3 мг будесонид ұсынылатын дозасында жүйелік белсенді глюкокортикоидтар баламалы дозасындағыға қарағанда едәуір төмен.

Упаковка и форма выпуска

10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 2, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Поливинилхлоридті/поливинилдихлориді үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 капсуладан салынған. 2, 5 немесе 10 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.